FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Fluconazol 100 mg

Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.

Fluconazol 150 mg

Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicótico:

Está indicado en el tratamiento de las siguientes micosis:

• Tiña pedis, corporis, cruris, versicolor.

• Candidiasis de las mucosas, vaginal aguda o recurrente y sistémica.

• Criptococosis, incluyendo la localizada en meninges.

Puede utilizarse como terapia de mantenimiento para prevenir la recaída de enfermedades por criptococo en pacientes con SIDA o como profilaxis de las infecciones por hongos en pacientes con tumores malignos que estén predispuestos a tales infecciones como resultado del tratamiento citotóxico o por radioterapia. Puede tratarse pacientes normales o inmunocomprometidos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: DIFUSEL® pertenece a un nuevo grupo de antimicóticos, los triazoles, que inhiben la síntesis de los esteroles en los hongos. Administrado por vía oral, el fluconazol se absorbe bien sin que éste se vea alterado por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx.) en ayunas se alcanzan de 30 a 90 minutos con una vida media plasmática de eliminación de 30 horas, siendo las concentraciones proporcionales a la dosis.

El 90% de los niveles séricos estables se alcanzan alrededor del cuarto a quinto día de su administración diaria.

Su unión a proteínas es de 11 a 12%. Penetra adecuadamente a todos los líquidos del organismo, logrando concentraciones en saliva y esputo similares a las plasmáticas. En líquido cefalorraquídeo logra concentraciones de 80% a los correspondientes en el plasma.

La principal vía de eliminación es renal, recuperándose aproximadamente 80% de la dosis administrada como droga sin cambio, siendo la depuración de fluconazol proporcional a la depuración de creatinina. La prolongada vida media de eliminación plasmática es la base para el tratamiento con dosis únicas de la candidiasis vaginal y dosis únicas diarias para todas las otras indicaciones.

Farmacodinamia: El fluconazol administrado en dosis de 50 mg diarios hasta por 28 días no afecta las concentraciones plasmáticas de testosterona ni esteroides. La administración de 200 a 400 mg diariamente no tuvo efectos significativos sobre los niveles de esteroides endógenos o sobre la respuesta al estímulo con ACTH.

Los estudios de interacción con antipirina indican que el fluconazol administrado en dosis única o múltiple de 50 mg diarios no modifican su metabolismo.

CONTRAINDICACIONES: DIFUSEL® no debe administrarse a pacientes:

• Hipersensibles a los componentes de la fórmula u otros compuestos del grupo de los azoles.

• Embarazo.

• Lactancia.

• A niños menores de 1 año.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: DIFUSEL® deberá evitarse durante el embarazo, excepto en pacientes con infecciones severas o potencialmente mortales en quienes el beneficio obtenido con el uso de fluconazol sobrepase el posible daño al feto.

El fluconazol deberá evitarse durante la lactancia, ya que se logran concentraciones importantes en leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, dolor de cabeza, rash cutáneo, dolor abdominal, vómito, diarrea, flatulencia. Estos síntomas deberán ser vigilados cuidadosamente y se procederá a descontinuar el tratamiento si se desarrollan lesiones bulosas o eritema multiforme.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de DIFUSEL® con:

• Warfarina, aumenta el tiempo de protrombina.

• Sulfonilureas, aumenta la vida media de fluconazol.

• Fenitoína, puede aumentar los niveles de ésta, en forma clínicamente significativa.

• Rifampicina, debe considerarse aumentar la dosis de fluconazol.

• Teofilina, afecta la depuración de ésta.

• Anticonceptivos orales, especialmente si se emplean tomas múltiples, puede influir sobre la eficacia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En pacientes con SIDA o cáncer se han observado cambios en las pruebas funcionales renales y hematológicas, así como anormalidades hepáticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis: La que el médico señale.

La mayoría de los casos de candidiasis vaginal responden a una terapéutica de una sola dosis.

Para aquellas infecciones que requieren dosis múltiples, el tratamiento deberá continuarse hasta que los parámetros clínicos o los exámenes de laboratorio indiquen que la infección micótica ha sido controlada.

Un periodo de tratamiento inadecuado puede causar recurrencia de la infección activa.

Los pacientes con SIDA y meningitis por criptococos, así como aquellos con candidiasis orafaríngea recurrente, habitualmente requieren una terapéutica de mantenimiento para prevenir recaídas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se recomienda tratamiento sintomático con medidas de soporte y lavado gástrico, si es necesario una diuresis forzada aumentará la velocidad de eliminación. Una hemodiálisis con duración de 3 horas disminuye los niveles plasmáticos en aproximadamente 50%.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 cápsulas de 100 mg.

Caja con 1 cápsula de 150 mg.

Caja con 2 cápsulas de 150 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
Este medicamento es de empleo delicado.
No se administre durante el embarazo y la
lactancia. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 412M97, SSA IV

HEAR-104050/RM99