FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada g contiene:
Aciclovir 0.05 g
Clorhidrato de lidocaína 0.02 g
Excipiente cbp 1 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiherpético.

Antiviral para el tratamiento del herpes simple labial, con anestésico cutáneo, aún en pacientes inmunocomprometidos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Aciclovir: En la piel intacta la absorción de aciclovir es mínima. No puede ser detectado en sangre y orina. En piel enferma, su absorción es moderada. Se han reportado concentraciones séricas hasta de 0.28 mcg/ml en pacientes con función renal normal y hasta de 7.8 mcg/ml en pacientes con insuficiencia renal. El aciclovir excretado en la orina osciló entre < 0.02% y 9.4% de la dosis diaria. Por lo tanto, la absorción sistémica del aciclovir después de su aplicación tópica es mínima.

El aciclovir es un nucleótido sintético análogo de las purinas que posee una actividad inhibitoria tanto in vivo como in vitro en contra de los virus humanos del herpes simple incluyendo el herpes simple (VHS) tipo 1 y 2, el virus de la varicela zóster (VVZ) el virus de Epstein-Barr (VEB) y el citomegalovirus (CMV). La enzima timidinocinasa (TK), que se encuentra en las células normales no infectadas, no utiliza el aciclovir como sustrato por lo cual la toxicidad en las células huésped de los mamíferos es muy baja, sin embargo, la enzima celular TK codificada por el VHS, VVZ y VEB, convierten al aciclovir en monofosfato, que posteriormente se convierte en difosfato y finalmente en trifosfato, que es el que interfiere con la polimerasa del ADN viral e inhibe la replicación del DNA viral dando como resultado la terminación de la cadena siguiendo su incorporación en el DNA viral.

Lidocaína: Se absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, sitio específico de aplicación y duración de la exposición. Lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado. La concentración plasmática media máxima de Lidocaína observada en menos de 15 minutos, fue de 0.45 (0.2-0.9) μg/ml después de la inserción de un tubo endotraqueal lubricado con un promedio de 1.26 g (rango 0.49-2.45) de Lidocaína Crema al 5%. Un incremento en la dosis de 1 g de crema incrementó el promedio de la concentración plasmática a 0.22 μg/ml.

La unión a proteínas plasmáticas de Lidocaína depende de la concentración del medicamento y la fracción unida disminuye al aumentar la concentración. A concentraciones de 1-4 μg de base libre por mL, del 60 al 80% de Lidocaína está unida a proteínas. El grado de unión también depende de la concentración plasmática de la a-1- glucoproteína ácida. Lidocaína sufre metabolismo hepático. La vía principal de biotransformación produce los metabolitos monoetilglicinaxilidina y glicinaxilidina.

La biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa, hidroxilación del anillo, hidrólisis del enlace amida y N-dealquilación. Las acciones farmacológicas y toxicológicas de estos metabolitos son similares, pero menos potentes que Lidocaína. Aproximadamente el 90% de Lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6- dimetilanilina.

Lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva.

La vida media de eliminación de Lidocaína posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es de 1.5 a 2 horas. Debido a que Lidocaína se metaboliza rápidamente, ninguna condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de Lidocaína. La vida media puede ser prolongada dos o más veces en pacientes con insuficiencia hepática. La insuficiencia renal no afecta la cinética de Lidocaína, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central (SNC) afectan los niveles de Lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos. Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos arriba de 6 μg base libre por ml.

Lidocaína se absorbe después de la aplicación tópica de Lidocaína Crema a membranas mucosas piel lesionada. En piel intacta es poco activa. La absorción es más rápida posterior a la administración intratraqueal. El inicio de la acción es a los 0.5-5 minutos a membranas mucosas.

Lidocaína Crema, al igual que otros anestésicos locales, ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo el movimiento al interior de los iones de sodio a través de la membrana del nervio. Los anestésicos locales del tipo amida se considera que actúan dentro de los canales de sodio de la membrana del nervio.

Los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio. Si cantidades excesivas del fármaco llegan rápidamente a la circulación sistémica aparecerán síntomas y signos de toxicidad manifestándose principalmente en el sistema nervioso central y sistema cardiovascular.

Aparte de su efecto anestésico local, Lidocaína posee propiedades antibacterianas y antivirales en concentraciones mayores que 0.5-2%, dependiendo de la especie. Soluciones de Lidocaína a 1-4% inducen una inhibición, que depende de la concentración, del crecimiento de diversos patógenos que suelen hallarse en heridas infectadas, como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. La mayor sensibilidad es la exhibida por organismos gramnegativos. Lidocaína a concentraciones de 2-4% también inhibe el crecimiento de varios cultivos, aislados de hospitales, de S. aureus resistente a meticilina y enterococos resistentes a vancomicina.

CONTRAINDICACIONES: La crema está contraindicada en pacientes que desarrollen hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o anestésicos tipo amida y deberá evitarse el contacto con los ojos, niños menores de 2 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aciclovir: Hasta el momento no existen datos suficientes del uso de aciclovir durante el embarazo, por lo tanto, se debe evaluar el beneficio del tratamiento contra el potencial riesgo que representa para el producto en desarrollo. Se ha detectado la presencia de aciclovir en la leche materna y por lo tanto deberán tomarse precauciones para su administración durante la lactancia.

Lidocaína: Atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. Lidocaína se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Aciclovir: En los estudios clínicos controlados, aproximadamente el 30% de los pacientes han reportado dolor leve (incluyendo quemazón y picazón transitorias). Menos frecuentemente (4%) pueden reportar prurito y raras veces eritema cutáneo (0.3%). El uso tópico de antivirales puede predisponer a la sensibilización de la piel, resultando reacciones de hipersensibilidad con el uso subsecuente tanto tópico como sistémico de aciclovir.

Lidocaína: En los anestésicos de tipo amida las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Estas reacciones son predominantemente de sensibilidad local por contacto y rara vez sistémicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Aciclovir: La exposición sistémica después de la administración tópica de aciclovir es mínima, por lo tanto los resultados de los estudios de carcinogénesis, mutagénesis y fertilidad no son incluidos en la información de prescripción completa.

Lidocaína: En concentraciones terapéuticas, Lidocaína no es carcinogénica, teratogénica o mutagénica, ni tiene efecto sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Aciclovir: Con el uso tópico de aciclovir hasta la fecha no se han reportado.

Lidocaína: Deberá ser utilizada con precaución en aquellos pacientes, que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Tanto con el uso tópico de aciclovir como de lidocaína hasta el momento no se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: La crema es para uso cutáneo exclusivamente. La dosis recomendada, la frecuencia de aplicación y la duración del tratamiento no deberán ser excedidas. La crema no deberá ser utilizada para la prevención de infecciones recurrentes por el VHS. Si bien no se ha observado una resistencia viral clínicamente significativa asociada con el uso de la crema, dicha posibilidad está latente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cutánea.

Aplicar con un hisopo sobre las lesiones 5 veces al día durante 5 a 10 días. Es importante el aseo de las manos antes y después de aplicar la crema. Léase instrucciones de uso.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Aciclovir: Aun a dosis de 5 g por vía oral, es poco probable que se presenten efectos tóxicos y hasta el momento no se han reportado casos de ingestiones superiores. La hemodiálisis es un recurso importante que puede remover hasta un 60% de la dosis administrada.

Lidocaína: En la vía cutánea, es poco probable una sobredosificación. En caso de ingesta accidental, se recomienda lavado gástrico y medidas comunes de soporte. Los estudios en animales han demostrado que una cantidad adecuada de carbón activado puede reducir significativamente la absorción del fármaco.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con tubo con 2 g o 5 g de crema sin color.

Caja de cartón con tubo con 2 g o 5 g de crema color piel.

Envase de burbuja (PVC cristal transparente) con frasco con válvula (tapa y pulsador) con 2 g de crema color piel.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. No se administre en menores de 2 años. En caso de embarazo o lactancia, consulte a su médico. Para uso externo exclusivamente.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos, No. 68, Col. Cuajimalpa

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 062M2010 SSA VI

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