FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL de JARABE contienen:
Clorhidrato de meclozina 0.297 g
Clorhidrato de piridoxina 0.608 g
Vehículo csp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La meclozina/piridoxina está indicada para la profilaxis y el alivio sintomático de las náuseas, el vómito y el vértigo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: El comienzo de acción del clorhidrato de meclozina es de cerca de una hora y el fármaco tiene una duración de acción prolongada, cuyos efectos persisten hasta 24 horas luego de la administración de una dosis única oral. La meclozina se absorbe bien tras su administración; la concentración plasmática máxima se logra después de 1 a 3 horas. El fármaco tiene una vida media plasmática de 6 horas. El destino metabólico de la meclozina en los seres humanos es desconocido. En las ratas la meclozina es metabolizada (probablemente en el hígado) a norclorciclicina. Este metabolito se distribuye a la mayoría de los tejidos corporales y atraviesa la placenta. El fármaco se excreta por las heces sin cambios y en la orina como norclorciclicina.

En un estudio in vitro del metabolismo usando la enzima CYP microsomal hepática humana recombinante, se determinó que CYP2D6 era la enzima dominante para el metabolismo de la meclozina. El polimorfismo genético del CYP2D6 (p. ej. metabolizador rápido, metabolizador lento y metabolizador intermedio) podría contribuir a la amplia variabilidad intraindividual en la exposición a la meclozina.

Propiedades farmacodinámicas: La meclozina tiene propiedades antihistamínicas y anticolinérgicas con una duración de acción prolongada que permite su dosificación una vez al día. El sitio y el mecanismo de acción del clorhidrato de meclozina en el control del vértigo debido a varias causas no han sido claramente definidos. Los estudios farmacológicos realizados con otros antihistamínicos muestran que las estructuras periféricas del laberinto pueden ser el sitio de acción, y se puede suponer que esto se aplica de manera similar al clorhidrato de meclozina.

CONTRAINDICACIONES: La meclozina/piridoxina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la meclozina/piridoxina o cualquiera de los componentes del producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La amplia y prolongada experiencia clínica obtenida en todo el mundo con el uso de meclozina en mujeres que experimentan náusea y vómito del embarazo no ha revelado evidencia de un efecto teratogénico atribuible al fármaco. Al igual que sucede con todos los fármacos que se administran durante el embarazo, los posibles riesgos del uso del fármaco tienen que ser valorados contra el beneficio potencial.

Lactancia:

No se sabe si este fármaco se excreta por la leche humana. Dado que muchos fármacos se excretan por la leche humana, se debe tener precaución cuando la meclozina se administra a una mujer que amamanta (periodo de lactancia materna).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastornos del sistema inmunológico: Reacción anafilactoide.

Trastornos del sistema nervioso: Dolor de cabeza, somnolencia.

Trastornos oculares: Visión borrosa.

Trastornos gastrointestinales: Sequedad bucal, vómito.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Fatiga.

Aunque raras e impredecibles, pueden sobrevenir reacciones a la lidocaína (contenido en la solución intramuscular), incluida depresión del SNC y depresión del miocardio o sensación de quemadura transitoria en el sitio de la inyección, debidas a sensibilidad inusual o inyección intravascular accidental.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Igual que sucede con muchos otros fármacos de su clase, en la rata se han observado ciertos efectos teratogénicos asociados con el clorhidrato de meclozina. Con dosis de meclozina hasta de 25 a 50 mg/kg en la rata se han observado ciertas anomalías fetales.

Estas anormalidades no han sido observadas en otros animales de experimentación, incluido el mono.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede haber aumento de la depresión del SNC cuando se administra clorhidrato de meclozina/piridoxina se administra concurrentemente con otros depresores del SNC incluidos barbitúricos, alcohol, tranquilizantes y sedantes. Los inhibidores de la MAO (monoamino-oxidasa) pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos de la meclozina.

De acuerdo con la evaluación in vitro, la meclozina es metabolizada por el CYP2D6; por esto, existe la posibilidad de una interacción medicamentosa entre la meclozina y los inhibidores o inductores de la CYP2D6.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: Dado que el uso de este fármaco puede en ocasiones causar somnolencia, debe informarse a los pacientes de esta posibilidad y advertirles que no conduzcan automóviles ni manejen maquinaria (ver Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria).

Los pacientes deben evitar el consumo de bebidas alcohólicas mientras tomen este fármaco (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Los pacientes que sufren de asma, glaucoma o hiperplasia prostática deben tomar meclozina solamente bajo la supervisión de un médico.

Igual que sucede con todos los antihistamínicos, el clorhidrato de meclozina/piridoxina puede causar hiperexcitabilidad en niños.

Deficiencia hepática:

La disfunción hepática podría resultar en un aumento de los niveles séricos de meclozina.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinaria:

Hay que advertir a los pacientes que pueden presentar somnolencia con el uso de este fármaco.

Se debe tener precaución cuando se conduce o se opera maquinaria mientras se está tomando este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Uso en adultos y niños mayores de 6 años: Para la profilaxis y el alivio sintomático de la náusea, el vómito y el vértigo, la dosificación de clorhidrato de meclozina es de 25 a 100 mg al día, en dosis divididas, dependiendo de la respuesta clínica.

La dosis recomendada para indicaciones específicas es la siguiente:

Cinetosis (mareo por traslación): Una dosis única de 25 a 50 mg de clorhidrato de meclozina confiere protección contra la cinetosis durante aproximadamente 24 horas. La dosis inicial se debe administrar por lo menos una hora antes de embarcarse con el fin de asegurar la absorción del fármaco, dado que la retención del medicamento es incierta en individuos que ya han desarrollado una cinetosis. En lo sucesivo, la dosis puede ser repetida cada 24 horas según esté indicado durante todo el viaje.

Náuseas y vómito durante el embarazo: Una dosis diaria de 25 a 50 mg suele ser efectiva.

Trastornos vestibulares y del laberinto: La dosificación óptima suele ser de 25 a 100 mg al día, dependiendo de la respuesta clínica.

Mareo por radiación: La dosificación recomendada de meclozina es de 50 mg administrados 2 a 12 horas antes de la sesión de radioterapia.

Uso en niños de hasta 6 años: Para la profilaxis y alivio sintomático de la náusea y el vómito, la meclozina/piridoxina puede administrarse en forma de jarabe, el cual contiene 14.85 mg de clorhidrato de meclozina y 30.4 mg de clorhidrato de piridoxina por cada 5 mL, bajo el siguiente esquema de dosificación:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos de sobredosificación: En adultos, los signos usuales de sobredosis de meclozina son depresión del SNC con somnolencia, coma y convulsiones. También puede haber hipotensión, en especial en ancianos. En niños es más probable que se presenten los efectos anticolinérgicos y la estimulación del SNC (alucinaciones, convulsiones, problemas de sueño).

Tratamiento de la sobredosificación:

No hay antídoto específico para el tratamiento de la sobredosificación de meclozina. Se debe instaurar tratamiento sintomático y de soporte. Si la ingestión es reciente (durante la hora previa), induzca la emesis (se recomienda la utilización de jarabe de ipecacuana; se requieren precauciones contra la aspiración, especialmente en lactantes y niños) o vacíe el estómago mediante lavado gástrico si el paciente no ha sido capaz de vomitar durante las tres horas siguientes a la ingestión. También puede utilizarse carbón activado. Mantener al paciente calmado para minimizar la excitación. Se pueden usar vasopresores (norepinefrina o fenilefrina) para corregir la hipotensión. El diazepam puede administrarse para el tratamiento de las convulsiones que no responden a la fisostigmina.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 120 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su uso en el embarazo y lactancia queda bajo responsabilidad del médico tratante. Protéjase de la luz.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PFIZER, S.A. de C.V.

Km. 63 Carretera México-Toluca

Zona Industrial, C.P. 50140

Toluca, México.

Reg Núm. 89644 SSA IV

Clave de IPP: 133300415J0077

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Fecha de aprobación: 27 de Mayo de 2014